Paracetamol / Panadol®, Dafalgan®uva...
   
  Skript2: Seite 103
  engl: Acetaminophen
   
 
Produkte:   per os:   Panadol®, Dafalgan®, Ben-u-ron®, Acetalgin®, Influbene® uva.
    iv:   Perfalgan®, Pro-Dafalgan®
   
 
Wirkstoffgruppe / Struktur
   
COX-3-Hemmer   ó   (konstitutiv exprimiert im ZNS)
    ó   klin. nicht relevante Affinität zu COX1+2
nicht narkotisches Analgetikum / Antipyretikum
chem: Phenacetin-Metabolit
 
 
Struktur
   
 
Besonderes
   
 
Maximaldosis 4000mg / d wg. Hepatotoxizität   ó   2 Abbauwege:
    ð   Bildung von N-Oxyden. => binden kov. mit hep. Makromolekülen (bei therap. Dosen durch Glutathion (Konjugation) inaktiviert)
    ð   Antidot: Acetylcystein in den ersten 12h
   
 
CAVE bei G-6-P-DH-Defizienz !   ð   Hämolytische Anämie !
   
 
Wirkprinzip
   
 
COX-3-Hemmer   ï   PG-Synthesehemmung: zentral >> peripher
    ð   Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf hypoth. Wärmezentrum
         
keine Antiphlogistische Wrk, keinen Einfluss auf Hämostase und Magenschleimhaut.
   
 
Indikation / Anwendungen
   
   
Dosisabhängig:
  Fieber: erste Wahl Fiebersenkung7 bei Kindern     in jedem Fall tägl. Maximaldosis 4-5g (Erw) bezw. 100mg/KG
      500mg Einzeldosis; Kinder 100mg/KG/d in 3-6 Gaben    
         
  Schmerz:    
      Mindestdosis 1g; Kinder 100mg/KG/d in 3-6 Gaben    
   
  7 wg möglichem lebensbedr. Reye-Sy bei Kindern, bei Antipyrese mit ASS
   
 
Kontraindikationen
   
   
KI   schwere LeberfunktionsStrg und Hepatitis          
    schwere NI          
    Alkoholabusus       bei Alkoholabusus wird vermehrt der hepatotoxische Abbauweg über Glutathion genutzt  
absKI              
   
 
Nebenwirkungen
   
Hepatotoxizität durch Bildung von N-Oxyden. => binden kov. mit hep. Makromolekülen => ACETYLCYSTEIN (SH-Spender) in ersten 12h        
Methämoglobinbildung        
hämolytische Anämie bei G-6-P-DH-Mangel        
interst. Nephritis bei chronischer Anwendung.        
   
 
Metabolismus und Ausscheidung
   
   
 
HWZ   1-3h
M   Leber, dabei entstehen z.T Hepatotoxische Metaboliten (Glutathion)
E   Renal
   
 
Schwangerschaftskategorie
  B
   
 
Antidot
   
  N-Acetyl-Cystein oral (wenn nicht möglich, auch parenteral)
   
 
Exkurs
   
  Einsatz von NSAR
   
   
 
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5   WSJ innereMedizin Frutigen April.Mai.04  
6   SKBU  
begonnen   28.04.2003 (COX3; aus Schweiz.Med.Forum 15/2003)
aktualisiert:   05.05.04 (Übertragung 400er-Liste)
     
broken links:   05.05.04
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