| Opiate |
| . |
. |
| . |
HER / MÜL / Gyn1 |
| . |
. |
| . |
|
| . |
. |
| |
| . |
. |
Rez3
|
Potenz3
|
1Amp |
Max.Wrk
nach
|
HWZ
|
Wirkdauer
|
App |
pharm.
aktive Metab |
Bemerkungen
|
| Pethidin |
. |
. |
0.1-0.2 |
1ml
= 50mg |
15Min |
3-5h |
2-4h |
im
iv po |
Norpethidin
HWZ 8-12h |
| • |
|
geringste Spasmogenität: |
|
ð |
|
IND bei Pankreatitis,
Cholezystitis, Nephrolithiasis |
| • |
|
geringste Ausw. auf
Uteruskontraktionen |
|
ð |
|
"das Opiat der
Geburtshilfe": CAVE Atemdepression
beim NG! |
| NMDA-Antagonist:
keine Kombination mit MAO-Hemmern!!! |
|
|
| Tramadol |
Tramal® |
. |
0.1 |
. |
. |
6h |
. |
po rec iv |
. |
| NMDA-Antagonist: nicht
mit MAO-Hemmern, trizykl. AD oder SSRI's
kombinieren!!! |
|
| Codein |
. |
. |
0.3 |
. |
. |
3-4 |
. |
po |
. |
wirkt
nicht bei CYP2D6-langsamen-Metabolisierern |
| Morphin |
. |
m / k / s |
1
|
1ml=10mg |
15-30Min |
2h |
3-5h |
po
rec iv sc |
M.-6G
HWZ 72h |
. |
| Methadon |
. |
. |
1 |
. |
. |
35h |
. |
. |
. |
NMDA-Antagonist:
nicht mit MAO-Hemmer, Phenothiazine (Kumulationsgefahr) |
| Diacetylmorphin* |
Inolfin® |
|
3
|
|
|
|
|
|
|
starke
Atemdepression, passiert gut BHS |
| Oxycodon |
Oxycontin®/
Oxynorm® |
|
1
|
|
|
|
|
|
|
Angeblich
weniger Übelkeit, kein langwirksamer Metabolit,
günstig bei Niereninsuffienz
nicht mit MAO-Hemmer |
| Hydromorphone |
Palladon® |
. |
8 |
. |
. |
2.5h |
. |
po |
. |
nicht
mit MAO-Hemmer |
| Buprenorphin |
Temgesic® |
m / k |
. |
. |
. |
5-8h |
. |
im
iv sl td |
. |
| • |
|
Ceiling-Effekt |
|
ï |
|
ab gew. Grenze (4mg/d)
nur noch toxisch! |
| • |
|
hohe
Affinität zu m-Rezeptor |
| ð |
|
Naloxon-Resistent! |
|
| Fentanyl |
. |
. |
100x stärker als Morphin |
2ml=0.1mg
1ml=0.05mg |
4-5Min |
3-4h |
20-30
Min |
.. |
- |
. |
| Pentazocin |
Fortalgesic® |
k-Agonist
m-Antagonist |
. |
. |
. |
2-3h |
. |
. |
. |
| • |
|
wirkt nur im RM an k-Rezeptoren und
ANTAGONISTISCH an m-Rezeptoren |
|
|
|
|
| ð |
|
geringes
Abhängigkeitspotential! |
|
|
|
|
|
| Naloxon |
Narcal® |
.. |
0 |
. |
. |
1 |
. |
iv
im sc |
. |
wrkt
nicht auf Buprenorphin! |
|
| . |
. |
| . |
*
teilweise wieder zugelassen3! |
| . |
. |
| . |
|
| . |
. |
| |
| Substanz/Medikament |
Applikation |
AequivalenzDosen
|
rel. Stärke |
| Tramadol |
. |
oral/rectal |
150 |
300 |
450 |
600 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
5 |
. |
| Dihydrocodein
|
. |
oral |
120 |
240 |
360 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
4 |
. |
| Morphin |
. |
oral/rektal |
30 |
60 |
90 |
120 |
150 |
180 |
210 |
240 |
300 |
. |
. |
. |
600 |
900 |
1 |
3 |
| Oxycodon |
Oxycontin® |
oral |
20 |
40 |
60 |
80 |
100 |
120 |
140 |
160 |
200 |
. |
. |
. |
. |
. |
2/3 |
. |
| L-Methadon |
. |
oral |
intraindividuelle
Titration |
1/4 |
3/4 |
| Hydromorphon |
. |
oral |
4 |
8 |
12 |
16 |
20 |
24 |
28 |
32 |
40 |
. |
. |
. |
80 |
120 |
0.13 |
. |
| Buprenorphin |
Temgesic®
/ Subutex® |
s.l. |
0.4 |
0.8 |
1.2 |
1.6 |
2.0 |
2.4 |
2.8 |
3.2 |
3.2 |
. |
. |
. |
3.6 |
4.0 |
1/100 |
. |
| Tramadol |
Tramal® |
sc/im/iv |
100 |
200 |
300 |
400 |
500 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
|
|
. |
10 |
| Morphin |
. |
sc/im/iv |
10 |
20 |
30 |
40 |
50 |
60 |
70 |
80 |
100 |
. |
. |
. |
200 |
300 |
1/3 |
1 |
| Piritramid |
. |
iv |
15 |
30 |
45 |
60 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
.. |
. |
. |
. |
1.5 |
| Pethidin |
. |
iv |
75 |
150 |
225 |
300 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
7.5 |
| Buprenorphin |
Temgesic® |
sc/im/iv |
0.3 |
0.6 |
0.9 |
1.2 |
1.5 |
1.8 |
2.1 |
2.4 |
3 |
. |
. |
. |
stop |
. |
0.03 |
| Morphin |
. |
epidural |
2.5 |
5 |
7.5 |
10 |
12.5 |
15 |
17.5 |
20 |
25 |
. |
. |
. |
50 |
75 |
0.08 |
1/4 |
| Morphin |
. |
intraspinal |
0.25 |
0.5 |
0.75 |
1 |
1.25 |
1.5 |
1.75 |
2 |
2.5 |
. |
. |
. |
5 |
7.5 |
0.01 |
0.03 |
| Buprenorphin6 [ug/h] |
Transtec® |
TTS |
. |
. |
35 |
52.5 |
70 |
105 |
stop |
0.5 |
1.5 |
| Fentanyl
TTS [mg/24h] |
. |
TTS |
0.3 |
0.6 |
. |
1.2 |
. |
1.8 |
. |
2.4 |
3 |
. |
. |
. |
. |
9 |
0.01 |
0.03 |
| Fentanyl
TTS [ug/h] |
Durogesic® |
TTS |
12.5 |
25 |
. |
50 |
. |
75 |
. |
100 |
125 |
150 |
175 |
200 |
. |
375 |
0.4 |
1.25 |
| . |
| Naloxon |
. |
oral |
150 |
300 |
450 |
600 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
Schmerzdurchbrüche
behandeln |
| Morphin [mg] |
. |
oral5 |
. |
10-15 |
. |
20-30 |
. |
30-45 |
. |
40-60 |
50-75 |
60-90 |
70-105 |
80-120 |
. |
. |
1 |
. |
| . |
i.v. |
. |
2.5-5 |
. |
7.5-10 |
. |
10-15 |
. |
12.5-20 |
17.5-25 |
20-30 |
22.5-35 |
25-40 |
. |
. |
1/3 |
. |
| Oxycodon
[mg] |
Oxynorm® |
Trpf |
. |
7.5-10 |
. |
-20 |
. |
20-30 |
. |
25-40 |
. |
. |
. |
. |
. |
. |
2/3 |
. |
|
| . |
. |
| . |
. |
| . |
. |
| . |
|
| . |
. |
| . |
|
| . |
. |
| |
|
| . |
. |
| . |
|
| . |
. |
| |
| •
|
. |
die
meisten gebräuchlichen Opioide wirken bevorzugt
am u-Opioid-Rezeptor, jedoch mit
unterschiedlicher Affinität |
| . |
. |
. |
| •
|
. |
u-Rezeptoren erhöhen die
K+-Durchlässigkeit der Zellmembran
und induzieren so eine Zellhyperpolarisation |
| •
|
. |
k-Rezeptoren hemmen die Ca+-Kanäle,
wodurch die Öffnung der Vesikel und die
Transmittorfreisetzung infolge fehlenden
Kalziumeinstroms ausbleibt. |
|
| . |
. |
 |
| Rezeptor |
Agonisten |
part.
Agonisten |
Antagonisten |
Wirkung |
Lokalisation |
m1 + m2
(mü) |
|
| • |
. |
Pentazocin |
| • |
. |
Buprenorphin |
| • |
. |
Nalbuphin |
|
| • |
. |
Naloxon |
| • |
. |
Naltrexon |
|
Supraspinale
Analgesie, Atemdepression, kardiovaskuläre
Wirkung, Skelettmuskelrigidität, gesteigerte
Prolaktinsekretion, |
supraspinal |
m2
(mü) |
spinale
Anaglesie, gastrointestinale Wirkungen,
Abhängigkeit, Euphorie |
spinal |
m
|
periphere
Analgesie, gastrointestinale Wirkungen, Pruritus |
peripher |
k
(kappa) |
| • |
. |
Dynorphin |
| • |
. |
Pentazocin |
| • |
. |
Buprenorphin |
| • |
. |
Nalbuphin |
|
|
| • |
. |
Naloxon |
| • |
. |
Naltrexon |
|
periphere
Analgesie, Sedation, erniedrigte ADH-Freisetzung,
Atemdepression, Miosis |
RM,peripher |
s
(sigma) |
|
. |
|
Dysphorie,
Hypertonie, Tachykardie, Exzitation |
. |
d
(delta) |
| • |
. |
Leu-Enkephalin |
| • |
. |
b -Endorphin |
|
|
| • |
. |
Naloxon |
| • |
. |
Naltrexon |
| • |
. |
Met-Enkaphalin |
|
Modulation
der m-Rezeptor-Aktivität;
gastrointestinale Wirkungen, Anzahl nimmt nach
der Geburt noch zu |
. |
|
| . |
. |
| . |
Atemdepression: m2 > m1 > k, s -Agonisten |
| . |
. |
| |
| Dichteverteilung der Rezeptoren im
ZNS |
| • |
. |
Kortex |
. |
ó |
. |
k > d > u |
. |
| •
|
. |
Striatum |
. |
ó |
. |
d > k > u |
. |
| • |
. |
Hirnstamm |
. |
ó |
. |
u > d > k |
. |
| •
|
. |
spinal |
. |
ó |
. |
u > d > k |
. |
|
| . |
. |
| . |
. |
| Quellen |
Verlauf |
Links |
| |
|
|
| •1 |
. |
HER / MÜL / Gyn1 |
. |
. |
. |
| •2 |
. |
BU Chirurgie,
Weiterbildung Dr. F.Seifarth (AA), Jan.03 |
. |
. |
. |
| •3 |
. |
Summerschool Vitznau:
Schmerz: Sept.02 |
. |
. |
. |
| •4 |
. |
WSJ innereMedizin Frutigen
April.Mai.04 / Schmerzstandart |
. |
. |
. |
| •5 |
. |
Dosisfinder Durogesic TTS,
Werbematerial |
. |
ok |
. |
| •7 |
. |
PD Hess, 28.03.2011, HÄ-FoBi
Dürrenroth |
. |
ok |
. |
| . |
. |
nix |
. |
. |
. |
|
| begonnen |
. |
01.06.04 |
. |
(Zus.Fassung Seifarth) |
| aktualisiert: |
. |
01.06.04 |
. |
(Opiat-Rezeptoren3) |
| . |
. |
03.03.10 |
. |
Äquivalenzdosen |
| |
. |
23.05.11 |
. |
PD-Hess-Dreierregel,
Pünktli |
| |
. |
- |
. |
- |
| broken links: |
. |
01.06.04 |
. |
. |
| Rückmeldungen
via emaille |
| Legende / Farbcode |
|
|
|
| |
|